2020年4月22日，美国FDA已加速批准其抗体偶联药物Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy）上市，用于治疗既往接受过至少2种疗法的转移性三阴乳腺癌（mTNBC）成人患者，批准时间比预定的6月2日审批日期提前了一个半月！

 

Trodelvy是FDA批准的首个治疗三阴乳腺癌的抗体偶联药物，也是全球首个获批的靶向人滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）的抗体偶联药物。

Sacituzumab govitecan-hziy是Trop-2导向的抗体-药物偶联物。赛妥珠单抗是一种识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是拓扑异构酶I抑制剂，它通过接头共价附于抗体。药理学数据表明，sacituzumab govitecan-hziy与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过连接子的水解作用与随后释放的SN-38结合。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的重新连接，从而导致DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。在三阴性乳腺癌的小鼠异种移植模型中，Sacituzumab govitecan-hziy降低了肿瘤的生长。

“ Trodelvy第一个专门用于转移性TNBC的ADC的批准，该疾病是一种预后差，有效疗法很少的侵袭性癌症，将为临床医生提供一种治疗该病患者的新颖工具，” Aditya Bardia博士，医学博士，MPH主任麻省总医院癌症中心乳腺癌中心精密医学博士，哈佛医学院医学助理教授。博士 Bardia是第二阶段研究的首席研究员。“在我们的试验中，Trodelvy在难以治疗的转移性TNBC患者中证明了具有临床意义的反应，并为转移性乳腺癌患者带来了更好的疗效。”

 

赛妥珠单抗（Trodelvy，sacituzumab govitecan-hziy injection） 说明书
药物：	赛妥珠单抗​​​​​​​（sacituzumab govitecan-hziy injection）
官方价格参考：
中国上市情况：	未上市
靶点：	TROP-2
治疗：	用于先前已接受过至少两种疗法治疗的转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成人患者
参考用法用量：	在21天的治疗周期的第1天和第8天，每周给予本药1次。 第一剂的剂量滴注时间超过3小时，若患者能很好的耐受第一剂，则以后的滴注时间可控制在1至2小时。
不良反应：	常见的不良反应有：疲倦；红细胞计数减少；脱发；便秘；皮疹；食欲减少；胃区(腹部)疼痛等。