依维莫司于2009年9月30日获FDA批准上市，2015年销售额为19.4亿美元。该药可用于多种肿瘤治疗，具体如下：

1.无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤成人患者。
2.不可切除的、局部晩期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。
3.既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC），数据主要基于透明细胞肾癌。
4.与仑伐替尼联用治疗既往接受抗血管生成药物治疗失败或进展的晚期RCC。
5.需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）成人和儿童患者。
6.用于治疗不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤（TSC-RAML）成人患者。


依维莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂，mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白，在多种肿瘤细胞中该通路异常激活，依维莫司通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核起始因子4E结合蛋白（4E-BP1）的活性，从而抑制肿瘤细胞生长。