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喜树碱CPT Camptothecin

药物类型:处方药、医保工伤用药

别名:羟喜树碱,10—羟基喜树碱,(+)-喜树碱,SN-38

适应症:适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

注意:对本品过敏者禁用。

医保:医保甲类

价格:50.00起

药品概述

喜树碱(Camptothecin,CPT),是一种细胞毒性喹啉类生物碱,能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通过有系统的筛选天然物质,进而发现的抗癌药物。
喜树碱是从产于中国的喜树(喜树,幸福树)树皮和枝干分离出来,早期为传统中医疗法治疗癌症的方法。喜树碱在初步临床试验有显著的抗癌特性、溶解度低以及含有高度的药物不良反应特性。药用化学家进而利用这些特性开发出了多样的合成喜树碱和各种衍生品,以增加良好的效果。现今已有两个喜树碱的类似物批准,并为癌症进行化疗,如拓扑替康和伊立替康。

简要说明书

喜树碱(Camptothecin ) 说明书
药物: 羟喜树碱注射液
规格: 2ml:5mg。
性状: 本品为黄色澄明液体。
适应证: 抗肿瘤药。适用于原发性肝癌胃癌膀胱癌直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
临床应用:  
不良反应: 1.对消化系统的影响:主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
2.对造血系统的影响:白细胞有一定程度下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
3.对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。
4.其它反应:有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
参考用法用量:       本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
  原发性肝癌
  1.静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
  2.肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日1次,15~30天为一个疗程。
  胃癌:静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
  膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,10~15次为一疗程。
  直肠癌:经肠系膜下动脉插管,以羟基喜树碱6~8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入,每日一次,15~20次为一疗程。
  头颈部上皮癌:静脉注射,每日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
  白血病:成人剂量为按体表面积一日6~8mg/m2,加入氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药,30天为一疗程,或遵医嘱。
用药禁忌: 对本品过敏者禁用。
注意事项: 1、 本品用药期间应严格检查血象。
2、 本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、 静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
药物相互作用: 尚不明确。
药理毒理: 羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,对DNA拓扑异构酶I(TOPO I)有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录,本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录,干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示,羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
药代动力学: 动物实验表明:羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

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