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AKTi-1/2 AKT inhibitor VIII

药物类型:Akt抑制剂

适应症:

靶点:Akt1  Akt2 

是否上市:临床中

研发公司:

说明书:

价格:

药品概述

AKT inhibitor VIII (AKTI-1/2)是一种细胞可渗透且可逆的喹喔啉化合物,在体外激酶测定中,该化合物有效和选择性地抑制Akt1/Akt2活性(对于Akt1,Akt2和Akt3,IC50分别为58 nM,210 nM和2.12μM)。

在基于细胞的IPKA (C33A)试验中,Akti-1/2抑制Akt1和Akt2,IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29,MCF7,和A2780细胞中,Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。[1]在肝细胞中,Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK,G6Pase表达,和FOXO1活性。Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞中,Akti-1/2抑制细胞生长,IC50 为4.7 μM,7.25 μM,和9.5 μM,结合gefitinib时,Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。

简要说明书